Produkter

Femten platina(II)-baserte metallointerkalatorer har blitt syntetisert som bruker substituerte 1,10-fenantrolin (phen) ligander, inkludert 5-klor-1,10-fenantrolin (5-Cl-phen), 5-metyl-1,10- fenantrolin (5-CH3-phen), 5-amino-1,10-fenantrolin (5-NH2-phen), 5-nitro-1,10-fenantrolin (5-NO2-phen) og dipyrido[3,2-d :2',3'-f]kinoksalin (dpq), og achiral etylendiamin (en) og de kirale hjelpeliganden 1S,2S-diaminocykloheksan (S,S-dach) og 1R,2R-diaminocykloheksan (R,R-dach) .Deres cytotoksisitet i L1210 murine leukemicellelinje ble bestemt ved bruk av vekstinhiberingsanalyser.De mest cytotoksiske metallkompleksene er de som inneholder S,S-dach hjelpeligander og 5-CH3-phen interkalerende ligander.Én metallointerkalator [Pt(5-CH3-phen)(S,S-dach)]Cl2 (5MESS), viser en 5-10 ganger økning i cytotoksisitet sammenlignet med det kliniske midlet cisplatin.Fra DNA-bindingseksperimenter ser det ikke ut til å være noen signifikant forskjell mellom noen av metallkompleksene, noe som indikerer at verken DNA-bindingsaffinitet eller bindingsmåten/DNA-addukt dannet er den eneste bestemmende faktoren for cytotoksisiteten til denne familien av platina(II)-baserte metallointerkalatorer.