Produkter

Flere guanosin-analoger, dvs. acyclovir (og dets orale prodrug valaciklovir), penciclovir (i sin orale prodrug-form, famciclovir) og ganciclovir, er mye brukt for behandling av herpesvirus [dvs. herpes simplex virus type 1 (HSV-1), og type 2 (HSV-2), varicella-zoster-virus (VZV) og/eller humant cytomegalovirus (HCMV)]-infeksjoner.De siste årene har flere nye guanosin-analoger blitt utviklet, inkludert de 3-leddede cyklopropylmetyl- og -metenylderivatene (A-5021 og synguanol) og de 6-leddede D- og L-cykloheksenylderivatene.Aktiviteten til de asykliske/karbosykliske guanosinanalogene har blitt bestemt mot et bredt spekter av virus, inkludert HSV-1, HSV-2, VZV, HCMV, og også humant herpesvirus type 6 (HHV-6), type 7 (HHV- 7) og type 8 (HHV-8), og hepatitt B-virus (HBV).De nye guanosinanalogene (dvs. A-5021 og D- og L-cykloheksenyl G) ble funnet å være spesielt aktive mot de virusene (HSV-1, HSV-2, VZV) som koder for en spesifikk tymidinkinase (TK), noe som tyder på at deres antivirale aktivitet (i det minste delvis) avhenger av fosforylering av virus-indusert TK.Markert antiviral aktivitet ble også notert med A-5021 mot HHV-6 og med D- og L-cykloheksenyl G mot HCMV og HBV.Den antivirale aktiviteten til de asykliske/karbosykliske nukleosidanalogene kan bli markert forsterket av mykofenolsyre, en potent inhibitor av inosin 5'-monofosfat (IMP) dehydrogenase.De nye karbosykliske guanosinanalogene (dvs. A-5021 og D- og L-cykloheksenyl G) lover godt, ikke bare som antivirale midler for behandling av herpesvirusinfeksjoner, men også som antitumormidler for kombinert genterapi/kjemoterapi av kreft, forutsatt at (en del av) tumorcellene er blitt transdusert av det virale (HSV-1, VZV) TK-genet.