Produkter

Tilnærminger til behandling av T2DM, en sykdom karakterisert av den doble defekten av øycelledysfunksjon og insulinresistens, inkluderer midler som øker utskillelsen av insulin fra bukspyttkjertelen (sekretagoger), midler som øker følsomheten til målorganene for insulin (sensibilisatorer), og midler som reduserer glukoseabsorpsjonshastigheten fra mage-tarmkanalen. Liraglutid, GLP-1-reseptoragonisten for å nå markedet, har en 97 % homologi med GLP-1 med bare to aminosyreendringer og tillegg av en fettsyresidekjede.Spesielt har lysinet i posisjon 34 blitt erstattet med et arginin, og lysinet i posisjon 26 har blitt modifisert med en C16 acylkjede via en glutamoyl spacer.Liraglutid får sin motstand mot DPP-4-nedbrytning fra dets tilbøyelighet til å danne miceller og binde seg til albumin.I motsetning til forgjengeren exenatid, som krever to daglige subkutane injeksjoner før dagens første og siste måltid, er liraglutid godkjent som et behandlingsregime én gang daglig og kan brukes i kombinasjon med metformin eller et sulfonylurea hos pasienter med utilstrekkelig glykemisk kontroll med enten monoterapi eller kombinert dobbel terapi.Det er også godkjent i kombinasjon med dobbeltbehandling av metformin og tiazolidindion hos pasienter med utilstrekkelig glykemisk kontroll.Liraglutid viste en bindingsstyrke på 61 pM (EC50 = 55 pM for GLP-1) for den klonede humane GLP-1-reseptoren.