Produkter

Inhiberingen av β-karbonsyreanhydrasene (CAs, EC 4.2.1.1) fra de patogene soppene Cryptococcus neoformans (Can2) og Candida albicans (Nce103) med en serie på 25 forgrenede alifatiske og aromatiske karboksylater er undersøkt.Humane isoformer hCA I og II ble også inkludert i studien for sammenligning.Alifatiske karboksylater var generelt millimolare hCA I- og II-hemmere og lave mikromolare/submikromolare β-CA-hemmere.Aromatiske karboksylater var mikromolare hemmere av de fire enzymene, men noen av dem viste lav nanomolar aktivitet mot sopppatogene enzymer.4-hydroksy- og 4-metoksy-benzoat inhiberte Can2 med K(I)s på 9,5-9,9 nM.Metylestere, hydroksamater, hydrazider og karboksamider av noen av disse derivatene var også effektive hemmere av α- og β-CA-er som ble undersøkt her.

Parabener er blant de mest brukte konserveringsmidlene for å hemme mikrobiell vekst og forlenge holdbarheten til en rekke forbrukerprodukter.Målet med denne studien var å få innsikt i metabolismen av parabener i brystkreftceller (MCF7) siden de har vist østrogen aktivitet mot disse cellene og har blitt påvist i brystkreftvev.Toksisiteten til parabener for MCF7-celler ble bestemt ved å bruke MTT-analyser.Hydrolyse av metyl-, butyl- og benzyl-paraben til p-hydroksybenzosyre ble analysert i dyrkede MCF7-celler og i cellulære homogenater.Glukuronidering og sulfokonjugering ble studert i MCF7-homogenater, og parabener ble analysert ved HPLC.Metyl-paraben ble vist å være langt mindre giftig enn butyl og benzyl-paraben.Parabener var fullstendig stabile i MCF7-homogenater, mens p-nitrofenylacetat, en substrattype, gjennomgikk hydrolyse.MCF7-cellehomogenater uttrykte ikke glukuronidering og sulfokonjugeringsaktiviteter mot parabener.Den høyere stabiliteten til parabener kan forklare deres akkumulering i brystkreftvev.