Produkter

Trimetoprim er et lipofilt og svakt alkalisk bakteriostatisk middel i pyrimetaminklassen.Det er et hvitt eller nesten hvitt krystallinsk pulver, luktfritt, bittert og lett løselig i kloroform, etanol eller og aceton, men nesten uløselig i vann og svært løselig i iseddikløsning.Den har et antibakterielt spektrum som ligner på sulfa-medisiner, men med en sterk antibakteriell effekt.Det har en god effekt på behandling av Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus og en rekke andre gram-positive og negative bakterier.Men det er ineffektivt mot Pseudomonas aeruginosa-infeksjon.Dens minste hemmende konsentrasjon er ofte mindre enn 10 mg/L, da bruk alene er lett å forårsake bakteriell resistens, og derfor brukes det vanligvis ikke alene, og hovedsakelig kombinert med sulfa-medisin for å danne sammensatte preparater for klinisk behandling av urinveisinfeksjoner, tarm infeksjoner, luftveisinfeksjoner, dysenteri, enteritt, tyfoidfeber, meningitt, mellomørebetennelse, meningitt, sepsis og bløtdelsinfeksjoner.Det har en effekt på behandling av tyfus og paratyfus effekt som ikke er mindre enn ampicillin;Det kan også kombineres med langtidsvirkende sulfa-medisiner for forebygging og behandling av medikamentresistent falciparum malaria.

Det grunnleggende prinsippet for anti-bakteriell av trimetoprim er å forstyrre folatmetabolismen i bakterier.Hovedvirkningsmekanismen er selektiv hemming av aktiviteten til dihydrofolatreduktase i bakterier slik at dihydrofolat ikke kan reduseres til tetrahydrofolat.Siden syntesen av folsyre er hoveddelen av en nukleinsyrebiosyntese, og derfor forhindrer produktet bakteriell nukleinsyre- og proteinsyntese.Dessuten er bindingsaffiniteten til trimetoprim (TMP) til bakterielt dihydrofolatreduktase-enzym fem ganger så sterk som til pattedyrs dihydrofolatreduktase.Kombinasjonen mellom det med sulfa-medisiner kan forårsake dobbel blokkering av folsyrebiosyntesemetabolismen til bakterier, slik at det er en synergistisk effekt som vil øke den antibakterielle aktiviteten til sulfa-medisiner, og kan gjøre antibakteriell effekt til bakteriedrepende effekt som reduserer stoffet motstandsdyktig. stammer.I tillegg kan produktet også forsterke de antibakterielle effektene av en rekke andre antibiotika (som tetracyklin, gentamicin).