Produkter

PMSF er en irreversibel serin/cysteinproteasehemmer som vanligvis brukes i fremstillingen av cellelysater.

In vitro-studier: PMSF (2 mM) hemmet karbakol-stimulert inositolfosfatakkumulering med bare 15 %-19 % i nærvær av Li+.Hemmingen av fosfoinositid-omsetning av PMSF skyldes ett eller flere trinn etter nedbrytningen av fosfoinositider [1].PMSF hemmer acylering av inositolrester av GPI-mellomprodukter i blodet til T. brucei.PMSF hemmer dannelsen av glykolipid C, men ikke fettsyreremodellering in vitro.PMSF hemmer tilsetning av GPI-acylering og etanolaminfosfatase i prosykliske trypanosomer, men ikke i Hela-celler [2].

In vivo-studier: PMSF (0,1 mL/10 g b.wt, ip) produserte antinocisepsjon, som vist ved en dose-responsiv økning i %MPE i vurdering av hale-knips-latens, men klarte ikke å produsere tydelig dose-responsiv motorhemming.Mus som fikk en intraperitoneal injeksjon av PMSF viste cannabinoideffekter inkludert antinocisepsjon, hypotermi og immobilitet med ED50-verdier på henholdsvis 86, 224 og 206 mg/kg.Forbehandling av PMSF (30 mg/kg) øker effekten av anandamid på haleflikkingsresponser (antinocisepsjon), bevegelsesaktivitet og mobilitet med henholdsvis 5 ganger, 10 ganger og 8 ganger [3].

Dyreforsøk: ICR-hannmus som veide 18 til 25 g ble brukt i analysen.PMSF ble oppløst i sesamolje og administrert intraperitonealt i et volum på 0,1 ml/10 g b.wt.Administrer alltid PMSF 10 minutter før intravenøs anandamid eller vehikelinjeksjon.Mus ble akklimatisert til evalueringsrommet over natten uten avbrudd i mat eller vann.Etter intravenøs anandamid- eller vehikeladministrering, ble hvert dyr evaluert som følger: 5 minutter for haleknipslatens (antinociseptive) responser og 5 til 15 minutter for spontan (motorisk) aktivitet;eller 5 minutter for kjernetemperatur (rektal) og ringimmobilisering (katalepsi) i 5 til 10 minutter.