Produkter

Telitromycin ble først lansert i Tyskland som en oral behandling én gang daglig for luftveisinfeksjoner inkludert samfunnservervet lungebetennelse, akutte bakterielle forverringer av kronisk bronkitt, akutt bihulebetennelse og tonsillitt/faryngitt.Dette semisyntetiske derivatet av det naturlige makrolidet erytromycin er det første markedsførte ketolidet, en ny klasse antibiotika som inneholder en C3-keton i stedet for L-kladinosegruppen.Det 14-leddede antibakterielle midlet forhindrer bakteriell proteinsyntese ved å binde seg til to domener i 50S-underenheten av bakterielle ribosomer.Den viser kraftig in vitro-aktivitet mot vanlige respiratoriske patogener inkludert Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis og Streptococcus pyogenes samt andre atypiske patogener.3-keto-gruppen gir økt sur stabilitet og redusert induksjon av makrolid-lincosamid-streptogramin B-resistens som ofte observeres med makrolider.Den substituerte C11-C12 karbamatresten ser ikke bare ut til å øke affiniteten for det ribosomale bindingssetet, men også å stabilisere forbindelsen mot esterasehydrolyse og unngå resistens på grunn av eliminering av makrolider fra cellen ved en utstrømningspumpe kodet av mef-genet i visse patogener .Telitromycin er både en konkurrerende hemmer og et substrat for CYP3A4.I motsetning til flere makrolider som troleandomycin, danner det imidlertid ikke et stabilt hemmende CYP P-450 Fe2+-nitrosoalkan-metabolittkompleks som er potensielt hepatotoksisk.Legemidlet tolereres godt og fordeles godt i lungevev, bronkiale sekreter, mandler og spytt.Det viser seg å være sterkt konsentrert i azurofile granuler av polymorfonukleære nøytrofiler og letter leveringen til de fagocyterte bakteriene.